Ципрофлоксацин при хронической почечной недостаточности

Содержание

Взаимодействие с другими препаратами

Фторкинолон, синтетическое химиотерапевтическое средство, производное налидиксовой кислоты с широким противомикробным спектром. Предназначен для перорального и парентерального применения. Обладает бактерицидным эффектом, который зависит от концентрации в очаге инфекции. Механизм бактерицидного действия включает блокировку репликации ДНК путём связывания с ДНК-гиразой. Фторхинолоны обладают в 100 раз большим сродством с бактериальной гиразой по сравнению с гомологичным ферментом млекопитающих. Антимикробная активность усилена кольцом циклопропана в положении 1, фторированным углеродом в положении 6 и пиперазиновым кольцом в положении 7. Обладает постантибиотическим эффектом, который составляет 1-6 часов для грамотрицательных бактерий. Антибактериальный спектр: аэробные грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Vibrio, H. influenzae, включая штаммы β-лактамазы и другие штаммы семейства Haemophilus, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, Campylobacter, H. pylori (быстро возникают устойчивые штаммы), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (активность несколько ниже), Brucella, Chlamydia, Legionella, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, enterokoki (за исключением Enterococcus faecium) – активность несколько ниже; стафилококки, включая метициллин-резистентные штаммы, стрептококки — активность препарата против Streptococcus pneumoniae является недостаточной для достижения терапевтического эффекта, анаэробные стрептококки. Не активен против: Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia, Burkholderia cepacia, Nocardia, Enterococcus faecium, Ureaplasma, недостаточная активность против анаэробных грамотрицательных бактерий (Bacteroides) и бацилл Clostridium difficile. Неэффективен против Treponema pallidum. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после применения перорально составляет 70–85%, у пожилых людей биодоступность выше. tmax – 1–2 часов. На 20–30% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе внутрь клетки. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от концентрации в сыворотке, концентрация в легочной ткани и предстательной железе многократно превышает концентрацию антибиотика в сыворотке. Проникает через плаценту и в грудное молоко (75% от концентрации в сыворотке). После перорального применения 500 мг с интервалом в 12 часов значение AUC было таким же, как после введения 400 мг ципрофлоксацина внутривенно путём инфузии, длящейся 60 минут и применяющейся с таким же интервалом. t1/2 составляет 4–7 часов, при почечной недостаточности удлиняется до 12 часов. Метаболизируется в печени до 4 метаболитов, приблизительно 18% препарата преобразуется. В умеренной степени ингибирует изофермент CYP1A2. Выводится из организма в неизменном виде (около 45% почками с мочой, 25% с калом) и в виде метаболитов (около 11% с мочой, 8% с калом).

Ципрофлоксацин подавляет активность изофермента CYP1A, поэтому может увеличивать концентрацию в плазме одновременно применяемых препаратов, метаболизированных этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, такрина, ропинирола, тизанидина), в связи с этим следует тщательно контролировать пациентов, принимающих эти препараты одновременно с ципрофлоксацином на случай усиления побочных эффектов и возникновения клинических признаков передозировки;

может быть необходимо определение концентрации в сыворотке и корректировка дозы. Не использовать параллельно с тизанидином. Взаимодействие с теофиллином в очень редких случаях может быть опасным для жизни или привести к смерти; если параллельное применение этих препаратов необходимо, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме и соответственно снижать применяемую дозу.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При одновременном применении ропинирола и клозапина следует проводить мониторинг побочных эффектов, модифицировать дозировку во время лечения ципрофлоксацином и после. Ципрофлоксацин также влияет на метаболизм кофеина. Совместное использование высоких доз фторхинолонов и некоторых НПВП (кроме аспирина) может вызвать судороги.

Во время параллельного использования ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось преходящее повышение креатинина в сыворотке крови; по этой причине рекомендуется частый контроль этого параметра (2 ×/неделю). Совместное использование ципрофлоксацина и варфарина может усиливать действие варфарина. В редких случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида повышает гипогликемический эффект глибенкламида.

Омепразол незначительно снижает сmax и AUC ципрофлоксацина. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, применяемого перорально. Ципрофлоксацин может привести к увеличению сmax и AUC дулоксетина. Пробенецид влияет на экскрецию ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в сыворотке.

Совместное использование ципрофлоксацина и мексилетина может привести к повышению концентрации мексилетина. Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению уровня фенитоина в крови. При параллельном применении ципрофлоксацина и метотрексата может повыситься риск возникновения токсических реакций, связанных с метотрексатом, потому как ципрофлоксацин подавляет его экскрецию через почки;

эти препараты не рекомендуется применять одновременно. Соли железа, алюминия, кальция и магния, поливалентные катионы, сукральфат, антациды, препараты с высокой буферной емкостью снижают абсорбцию ципрофлоксацина, поэтому рекомендуется его применять за 1-2 часа до приёма вышеперечисленных препаратов или 4 часа после.

В случае инфекций, связанных с анаэробными бактериями, препарат рекомендуется применять в комбинации с клиндамицином, комбинация ципрофлоксацина с аминогликозидами и β-лактамами также обладает синергическим эффектом. Одновременное применение ципрофлоксацина с азлоциллина увеличивает концентрацию и дольше удерживает ципрофлоксацин в сыворотке.

Читайте также:

Рефлюкс в урологии у детей

Ципрофлоксацин в виде парентеральных растворов не совместим с препаратами, которые физически и химически нестабильны в интервале рН 3,9-4,6, например, с растворами пенициллина, гепарина. Следует избегать применения ципрофлоксацина с молочными продуктами или запивать препарат напитками, обогащенными минералами (например, молоком, йогуртом, апельсиновым соком, обогащенным кальцием), потому что эти продукты могут снижать абсорбцию ципрофлоксацина;

однако кальций, присутствующий в продуктах, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Ципрофлоксацин может снижать клиренс золмитриптана, поэтому во время параллельного применения этих препаратов следует уменьшить дозу золмитриптана. Не рекомендуется использование ципрофлоксацина одновременно с препаратами для премедикации из группы опиоидов, или сложными препаратами для премедикации, содержащими опиоиды с антихолинергическими средствами (например, атропином или гиосцином) в связи со снижением концентрации ципрофлоксацина в сыворотке.

Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме, однако, поскольку отмечалось увеличение концентрации мидазолама, а также снижение клиренса и продление t1 / 2 диазепама во время параллельного применения, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию бензодиазепинов при использовании в премедикации.

Известны случаи возникновения тонико-клонических судорог, усиливающихся при одновременном применении ципрофлоксацина и противовирусных препаратов, особенно фоскарнета. Ципрофлоксацин снижает скорость элиминации алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя во время лечения антибиотиками.

Обострение дыхательной недостаточности при муковисцидозе, вызванном инфекцией P. aeruginosa у детей 5–17 лет: 20 мг/кг массы тела 2 ×/день (максимально 1500 мг/день). Лёгочная форма сибирской язвы. Взрослые: 500 мг перорально 2 ×/день, дети (6–17 лет): 15 мг/кг массы тела 2 ×/день. Максимальная одноразовая доза составляет 500 мг, a максимальная суточная доза – 1000 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек: клиренс креатинина 31-60 мл / мин / 1,73 м2, концентрация креатинина в сыворотке находится в диапазоне 1,4-1,9 мг / 100 мл, максимальная суточная доза должна составлять 1000 мг перорально. Если клиренс креатинина ={amp}lt;30 мл/мин/1,73 м2 или концентрация креатинина в сыворотке {amp}gt;

=2 мг/100 мл, максимальная суточная доза должна составлять 500 мг перорально. В случае нарушения функции почек и при гемодиализе максимальная суточная доза должна составлять 500 мг перорально, в дни проведения диализа – после окончания процедуры. Ципрофлоксацин можно применять независимо от приёма пищи.

2 капли каждые 4 часа. Если по истечении 14 дней эпителий роговицы не был восстановлен, решение о продолжении лечения принимает врач. В виде глазной мази: 1,25 см мази каждые 1–2 часа в течение 2 дней, далее каждые 4 часа в течение 12 дней или дольше. Можно применять капли в течение дня, а мазь ночью.

Примечания

Чтобы избежать быстрой селекции устойчивых штаммов, хинолоны должны применяться в стационарных условиях под строгим контролем медицинского персонала. Ципрофлоксацин может использоваться парентерально, после улучшения клинического состояния больного терапию можно продолжить, применяя препарат перорально (так называемое последовательное лечение).

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Во время применения ципрофлоксацина следует избегать пребывания на солнце. Препарат может негативно влиять на психомоторные функции и ограничивать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. У пациентов с язвой роговицы, как и у пациентов, часто применяющих препарат, могут наблюдаться белые отложения на поверхности глаза, которые проходит во время дальнейшего лечения.